Papaverin là thuốc gì?
Papaverin là nhóm chất Benzyl isoquinolin, được chiết xuất từ cây anh túc và được phát hiện bởi Georg Merck, nhà khoa học người Đức vào năm 1848.
Papaverin được sử dụng trong điều trị co thắt cơ trơn như cơ trơn tiêu hóa, cơ trơn phế quản, đường mật,…Ngoài ra papaverin còn được dùng giúp thư giãn tim, giảm nhịp tim.
Dạng bào chế: Papaverin có thể được bào chế dưới dạng viên nén, viên nang hoặc dung dịch tiêm.
Cơ chế tác dụng của Papaverin
Papaverin có tác dụng ức chế sự co thắt cơ trơn bằng 2 cơ chế: Ức chế phosphoryl hóa do oxy hóa và ức chế kênh Canxi làm ức chế co cơ làm tăng cAMP.
Papaverin ít gây ức chế thần kinh trung ương nên không có tác dụng giảm đau.
Dược động học
- Hấp thu: Papaverin được hấp thu dễ qua đường tiêu hóa, ở dạng giải phóng nhanh tác dụng nhanh chóng, Papaverin cũng có thể được bào chế dưới dạng giải phóng kéo dài, duy trì tác dụng lên đến hơn 12 tiếng.
- Phân bố: Papaverin sau khi được hấp thu ít phân bố vào các mô, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (khoảng 90%).
- Chuyển hóa: Papaverin được chuyển hóa ở gan bởi các enzym gan như CYP3A4, CYP2C9.
- Thải trừ: Papaverin được thải trừ nhiều qua nước tiểu ở dạng liên hợp với glucuronic, thời gian bán thải khoảng 0,5 đến 1,5 giờ.
Công dụng và Chỉ định của Papaverin
Papaverin có công dụng ức chế trực tiếp co thắt cơ trơn, vì vậy được sử dụng trong các trường hợp:
- Bệnh nhân co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, đau bụng do co thắt dạ dày, ruột.
- Cơn đau do co thắt đường dẫn mật.
Liều dùng sử dụng thuốc Papaverin
Đối với đường uống:
- Người lớn: Mỗi lần dùng với liều từ 40 đến 100mg, mỗi ngày sử dụng từ 2 đến 3 lần.
- Đối với trường hợp cần tác dụng kéo dài: Dùng viên giải phóng kéo dài liều 150mg, mỗi lần uống 1 viên, mỗi ngày sử dụng 2 lần.
Trường hợp bệnh nhân sử dụng bằng đường tiêm:
- Người lớn: Sử dụng liều dao động từ 30 đến 120mg tùy từng trường hợp cụ thể, sau 3 đến 4 giờ tiêm liều tiếp theo, dùng đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
- Đối với trẻ em: Sử dụng với liều từ 4 đến 6 mg/kg thể trọng mỗi 24 giờ chia 4 lần, có thể dùng đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
- Chú ý khi dùng đường tiêm cần tiêm chậm trong vòng 2 đến 3 phút để tránh gây loạn nhịp tim và thậm chí tử vong.
Tác dụng phụ của Papaverin
Trong quá trình sử dụng Papaverin, có thể xuất hiện các tác dụng phụ như:
- Trên thần kinh trung ương: Bệnh nhân có thể xuất hiện nhức đầu, chóng mặt.
- Đối với hệ tiêu hóa: Sau khi uống thuốc bệnh nhân có thể xuất hiện buồn nôn, nôn mửa, táo bón hoặc tiêu chảy thất thường.
- Bệnh nhân có thể gặp tình trạng rối loạn chức năng gan, viêm gan do độc tính của papaverin.
- Tác dụng phụ nguy hiểm nhất là gây ngừng thở, rối loạn nhịp tim và tử vong khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch nhanh.
Vì vậy, khi bệnh nhân gặp phải các tình trạng trên cần phải dừng thuốc và đến các cơ sở y tế gần nhất để có hướng xử trí thích hợp.
Chống chỉ định
Bệnh nhân không được sử dụng Papaverin trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân bị block nhĩ- thất hoàn toàn.
- Bệnh nhân bị quá mẫn hay dị ứng với Papaverin.
- Bệnh nhân bị bệnh Parkinson.
Thận trọng khi sử dụng Papaverin
Trong quá trình sử dụng Papaverin, bệnh nhân cần chú ý:
- Thận trọng đối với những bệnh nhân bị tăng nhãn áp, bệnh nhân viêm gan hoặc rối loạn chức năng gan, cần phải hiệu chỉnh lại liều cho phù hợp với tình trạng bệnh của bệnh nhân
- Trong trường hợp cần có tác dụng nhanh, sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch cần phải tiêm hết sức cẩn thận, tiêm chậm vì nếu tiêm nhanh rất dễ dẫn đến ngừng hô hấp, rối loạn nhịp tim, ngừng tim và tử vong
- Cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú, tốt nhất là bạn nên hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi uống thuốc
Tương tác của thuốc Papaverin với các thuốc khác
Trong quá trình sử dụng, Papaverin có thể xuất hiện cạnh tranh hoặc tương tác với các thuốc hoặc thực phẩm chức năng khác như:
- Papaverin làm giảm tác dụng của Levodopa do làm phong bế các thụ thể Dopamin, vì vậy làm giảm đáng kể tác dụng điều trị của Levodopa đối với bệnh nhân Parkinson.
- Papaverin ít gây ức chế thần kinh trung ương nhưng lại hiệp đồng tác dụng với Morphin, khi sử dụng đồng thời sẽ tăng ức chế thần kinh trung ương
- Các thuốc ức chế thần kinh khác cũng có thể làm tăng tác dụng quả Papaverin.
- Papaverin được chuyển hóa bởi các enzym gan nên các thuốc gây ức chế enzym gan như kháng sinh nhóm macrolid như clarithromycin, thuốc kháng nấm cấu trúc azol như itraconazol.
Quá liều và xử trí quá liều
- Việc sử dụng quá liều Papaverin dễ gây các tác dụng phụ, độc tính có thể gây nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân, các dấu hiệu của việc quá liều có thể kể đến như buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, toát mồ hôi, yếu cơ, rối loạn vận mạch, rối loạn nhịp tim, ngừng thở và ngừng tim.
- Khi có những dấu hiệu khởi phát như trên, cần đưa ngay đến các cơ sở y tế gần nhất để xử trí kịp thời.
- Khi xử trí quá liều, cần quan tâm đầu tiên là bảo vệ đường thở cho bệnh nhân, có thể hô hấp nhân tạo nếu cần, nếu xuất hiện co giật thì có thể dùng thuốc an thần, gây mê.
- Tiêm tĩnh mạch calci gluconat để bảo vệ cho tim, sau đó theo dõi các chỉ số hóa sinh, điện tâm đồ và nồng độ calci máu cho bệnh nhân.
Thuốc Papaverin giá bao nhiêu?
Thuốc Papaverin có giá khoảng 30.000 VNĐ một hộp dùng đường uống. Thuốc Papaverin dạng tiêm có giá khoảng 60.000 VNĐ. Tùy từng nhà thuốc giá cả có thể chênh lệch nhưng không đáng kể.